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Imatinib

Tyrosinkinase-Hemmer (BCR-ABL)

🟡 Relevanz: Mittel

Überblick نظرة عامة · Overview

Dosierung (الجرعة)

- CML: 400–800 mg/d p.o.

Indikationen (الاستطبابات)

- CML (Ph+-chronische myeloische Leukämie — Revolutionierung der Therapie!)
- GIST (gastrointestinaler Stromatumor)

Kontraindikationen (موانع الاستخدام)

- Schwangerschaft (teratogen!)

Prüfung الامتحان · Exam

Merksatz: (جملة للحفظ) Imatinib = Paradigma der zielgerichteten Therapie. CML 5-Jahres-Überleben von < 30% auf > 90%.

Praxis الممارسة · Practice

Nebenwirkungen (الآثار الجانبية)

- Ödeme, Übelkeit, Muskelkrämpfe, Zytopenien

Interaktionen (التفاعلات)

- CYP3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, Clarithromycin): Imatinib-Spiegel ↑
- CYP3A4-Induktoren (Rifampicin): Spiegel ↓ → Therapieversagen
- Warfarin: INR ↑ (statt Warfarin: niedermolekulares Heparin bevorzugen)
- Simvastatin: Spiegel ↑ (CYP3A4-Hemmung)

Wirkmechanismus (آلية التأثير)

Selektiver Tyrosinkinase-Hemmer (TKI) → kompetitive ATP-Bindungsstelle von BCR-ABL, c-KIT, PDGFR → Phosphorylierungshemmung → Blockade unkontrollierter Zellproliferation in CML (BCR-ABL) und GIST (c-KIT).

Monitoring (المراقبة)

- BB (Zytopenien, Nadir Monat 1–3)
- Leberwerte
- Gewicht / Ödeme
- Molekulares Ansprechen: BCR-ABL-PCR (Ziel: Major Molecular Response, MMR)