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Tacrolimus

Calcineurinhemmer

🟡 Relevanz: Mittel

Überblick نظرة عامة · Overview

Dosierung (الجرعة)

- Transplantation: 0,1–0,3 mg/kg/d p.o. (Spiegelgesteuert!)
- Zielspiegel variiert je nach Organ und Zeitpunkt

Indikationen (الاستطبابات)

- Organtransplantation (Standardimmunsuppression)
- Schwere atopische Dermatitis (topisch: Protopic)
- Refraktäre CU (i.v., Rescue)

Kontraindikationen (موانع الاستخدام)

- Schwangerschaft (relativ, sorgfältige Abwägung bei Transplantation)
- Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren ohne Spiegelanpassung

Prüfung الامتحان · Exam

Merksatz: (جملة للحفظ) Tacrolimus = TDM obligat! Nephrotoxisch. Diabetogen. Enge therapeutische Breite.

Praxis الممارسة · Practice

Nebenwirkungen (الآثار الجانبية)

- Nephrotoxizität (dosisabhängig!), Neurotoxizität (Tremor, Kopfschmerzen), Diabetes, Hypertonie, Hyperkaliämie

Interaktionen (التفاعلات)

- CYP3A4-Inhibitoren (Azol-Antimykotika, Makrolide, Diltiazem): Tacrolimus-Spiegel ↑↑ → Toxizität
- CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Phenytoin): Spiegel ↓ → Abstoßungsrisiko
- Nephrotoxische Substanzen (NSAR, Aminoglykoside): additive Nierentoxizität

Wirkmechanismus (آلية التأثير)

Calcineurinhemmer; bindet an FKBP12 → FK506-FKBP12-Komplex hemmt Calcineurin → Blockade der Dephosphorylierung von NFAT → keine IL-2-Transkription → T-Zell-Suppression.

Monitoring (المراقبة)

- Talspiegel (Trough level) engmaschig (organabhängig: Niere: Ziel 5–12 ng/ml, Leber: 5–10 ng/ml)
- Kreatinin, GFR (Nephrotoxizität)
- Nüchternblutzucker (Diabetes)
- RR, Elektrolyte (K⁺)